口服他達拉非,出現這3種情況,說明該考慮增加劑量了

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作爲男科醫生,在接診勃起功能障礙(ED)患者時,經常會遇到這樣的疑問:“醫生,我喫着他達拉非,怎麼感覺效果不明顯?是不是劑量不夠啊?” 確實,他達拉非作爲治療 ED 的一線藥物,雖療效確切,但個體對藥物的反應存在差異,劑量調整是臨牀治療中很常見的環節。今天就從醫學角度,跟大家講講口服他達拉非期間,需要考慮增加劑量的 3 種情況,幫大家更好地把控治療節奏。

首先要明確,他達拉非的劑量調整並非 “自行加量”,而是在醫生評估後,根據病情變化和身體反應科學調整。目前臨牀常用的劑量方案有兩種:按需服用(10mg / 次,最大劑量 20mg / 次)和每日小劑量維持(5mg / 日)。無論哪種方案,當出現以下情況時,就需要和醫生溝通,看看是否需要調整劑量了。

一、情況一:規律用藥 4-8 周後,勃起功能改善仍不明顯

從臨牀療效來看,他達拉非按需服用時,通常在服藥後 30 分鐘至 1 小時起效(中老年患者因代謝速度較慢,可能需要 1-2 小時),藥效可持續 24-36 小時;每日 5mg 小劑量維持時,一般 1-2 周後體內會達到穩定血藥濃度,逐漸顯現療效。

根據《歐洲泌尿學會(EAU)ED 治療指南》和《美國泌尿學會(AUA)臨牀實踐指南》建議,如果患者按推薦劑量規律用藥:按需服用 10mg / 次,連續使用 4-8 次;或每日服用 5mg,堅持 1-2 周後,勃起硬度仍未達到 “能順利完成插入” 的水平(即勃起硬度評分 EHS≤2 級),或性生活中仍頻繁出現 “勃起維持時間短、中途疲軟” 的情況,就說明當前劑量可能未達到個體治療所需的有效血藥濃度,需要考慮增加劑量。

比如按需服用 10mg 效果不佳的患者,在醫生評估後,可將劑量增至 20mg / 次(需注意,20mg 是按需服用的最大單次劑量,且每日最多服用 1 次);而每日 5mg 維持效果不理想的患者,醫生可能會評估後,建議在按需時聯合更高劑量的 PDE5 抑制劑(但嚴禁同一天內使用兩種 PDE5 抑制劑)。

這裏要特別提醒,藥物的吸收效率和純度是影響療效的重要因素。慣愛他達拉非採用歐盟進口原料生產,且嚴格遵循原研藥的質量標準,經檢測 30 分鐘溶出率高達 97%,各類雜質總量≤0.02%。這種高溶出、高純度的藥物,能保證藥物在體內快速、穩定地釋放,避免因溶出慢導致的 “起效延遲”,或因雜質多影響藥效穩定性。對於需要調整劑量的患者來說,選擇這類藥物,能更準確地判斷劑量是否真的 “不足”,避免因藥物本身質量問題誤判病情,影響治療決策。

二、情況二:能勃起,但無法順利完成性生活

在臨牀評估中,我們會用國際勃起功能指數(IIEF-5)和勃起硬度評分(EHS)來量化 ED 嚴重程度:IIEF-5 評分>21 分、EHS=3-4 級爲勃起功能正常,能順利完成性生活;IIEF-5 評分 12-21 分、EHS=2 級爲輕度 ED,IIEF-5 評分 8-11 分、EHS=2 級爲中度 ED,IIEF-5 評分<7 分、EHS=1 級爲重度 ED。

有些患者服用他達拉非後,勃起硬度雖有提升(比如從 EHS=1 級升至 EHS=2 級),但仍未達到 EHS=3 級及以上,導致無法順利完成插入,或插入後難以維持到性生活結束。這種情況在中重度 ED 患者中較爲常見 —— 藥物雖能改善部分血流,但當前劑量下,海綿體充血量仍未滿足 “完成性生活” 的生理需求,此時就需要考慮增加劑量。

以按需服用方案爲例,若患者初始服用 10mg 後,勃起硬度維持在 EHS=2 級,醫生可能會建議將劑量增至 20mg,通過提高體內藥物濃度,進一步抑制 PDE5 活性,延長 cGMP 作用時間,讓海綿體獲得更充分的血流,從而提升勃起硬度至 EHS=3 級及以上;若患者採用每日 5mg 維持方案,醫生可能會評估後,建議在有性生活需求時,臨時補充 10-20mg 他達拉非(需注意,當天補充後,應暫停當日 5mg 維持劑量,避免單日藥物總量超標),通過 “基礎維持 + 按需加強” 的模式,滿足性生活所需的藥效強度。

這裏要強調,高純度的他達拉非在劑量調整時更具優勢,能最大程度減少因雜質引發的不良反應,而藥效批間一致性高,能保證每次增加劑量後,藥效提升的幅度可預測,避免出現 “這次加量有效,下次加量沒效果” 的情況,讓治療更安全、穩定。

三、情況三:合併糖尿病、高血壓等基礎病,藥效受抑制

臨牀數據顯示,約 60% 的糖尿病患者、50% 的高血壓患者會合並 ED,這是因爲糖尿病會導致海綿體微血管病變,高血壓會損傷血管內皮功能,兩者都會減少一氧化氮(NO)的生成 —— 而 NO 是促進海綿體血管擴張、生成 cGMP 的關鍵物質。

他達拉非的作用機制是抑制 cGMP 的降解,讓體內現有 cGMP 能持續發揮作用。但對於合併糖尿病、高血壓的 ED 患者,由於 NO 生成不足,體內 cGMP 基礎水平本就偏低,即使按常規劑量服用他達拉非(比如每日 5mg 維持),能 “留住” 的 cGMP 量也有限,藥效自然會打折扣。

這類患者若按常規劑量用藥 1-2 周後,勃起功能仍無明顯改善,醫生通常會考慮調整劑量。比如每日 5mg 維持效果不佳時,醫生可能會建議:在控制好血糖、血壓的基礎上,於性生活前 1 小時,臨時服用 10-20mg 他達拉非(當日暫停 5mg 維持劑量),通過更高劑量的藥物,在短時間內提升 cGMP 的 “留存率”,抵消基礎病對藥效的抑制作用;若患者性生活頻率較高,也可能在醫生指導下,將每日維持劑量調整爲 10mg(需嚴格評估心血管耐受能力),通過提高每日穩定血藥濃度,爲海綿體血流提供更充足的 “支持”。

重要提醒:劑量調整必須遵醫囑,這些禁忌要牢記

最後必須強調,他達拉非的劑量調整絕對不能自行進行。醫生在決定是否增加劑量時,會綜合評估患者的 ED 嚴重程度、基礎病情況、肝腎功能、是否同時服用其他藥物(如硝酸酯類藥物嚴禁與他達拉非同服,會引發嚴重低血壓)等因素,避免因盲目加量導致不良反應風險升高(如頭痛、面部潮紅、肌肉痠痛、視覺異常等)。

此外,即使需要增加劑量,也有明確的上限:按需服用最大劑量爲 20mg / 次,每日最多 1 次;每日維持劑量最大爲 10mg / 日(且僅在醫生評估後使用)。同時,用藥期間需定期複查,監測藥效和身體反應,若出現明顯不適,需立即停藥並就醫。

總之,他達拉非劑量調整是 ED 治療中的正常環節,出現上述 3 種情況時,及時與男科醫生溝通,在醫生指導下科學調整,同時選擇高純度、高溶出的藥物(如採用歐盟進口原料、符合原研標準的國產品牌),才能在保證安全的前提下,讓藥效達到最佳,更好地改善 ED 困擾。

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