今年中旬，北京大學人民醫院的孫寧玲教授給一位25歲的女性原發性高血壓患者開出首張依普利酮處方，這標誌着我國第一個用來治療高血壓的高選擇性醛固酮受體拮抗劑藥物正式進入臨牀實踐，這對高血壓患者而言，意味着又多了一個全新選擇。

依普利酮最早是在2002年於美國最新獲批上市，之後在歐洲、日本等多個國家陸續上市，已經有超過20多年的使用時間，所以在有效性和安全性方面也是有保證的。

依普利酮進入我國的時間比較晚,2023年8月纔在我國獲批上市，2024年底被納入醫保，從獲批上市到納入醫保，也不過是一年時間左右，那依普利酮這種降壓藥到底有什麼特別之處呢？

今天小妙就來和大家一起聊聊。

一、新型降壓藥依普利酮，可顯著降低血壓

要介紹依普利酮這種降壓藥之前，先要了解一種叫醛固酮的重要激素，它可以與鹽皮質激素受體（MR）結合參與維持水電解質的平衡，但過量的醛固酮會通過心臟、血管、腎臟等非上皮組織內的MR導致組織器官損害，容易引起血壓升高和低血鉀。加上醛固酮容易出現逃逸現象，所以鹽皮質激素受體阻斷劑（MR阻斷劑）在心血管領域的越來越重要。

目前臨牀上的MR阻斷劑藥物主要有兩種，分別是第一代醛固酮受體拮抗劑螺內酯和第二代依普利酮。

但第一代藥物螺內酯的副作用比較大，北京大學人民醫院的孫寧玲教授指出，部分男性患者在使用螺內酯後會出現嚴重的內分泌不良反應，尤其是本身有性功能障礙的患者，病情很可能會加重，而依普利酮則彌補了這一方面的侷限性，抗醛固酮作用較強，且對雄激素、黃體酮受體的親和力較低。

第二代的MR阻斷劑“依普利酮”主要適用於急性心梗後的充血性心力衰竭，該藥可提高左心室功能紊亂患者的生存質量，還可以單用或於其他藥物聯合用於高血壓的治療。

依普利酮具有降壓效果顯著、不良事件發生率較低、耐受性好以及保護心、腎等多個優點，因此被譽爲“全球最好的降壓藥”。

《高血壓雜誌》上曾發表過一項隨機、雙盲、安慰劑對照、平行組研究，研究納入51例難治性高血壓患者參與，將受試者隨機分配成2組，分別接受依普利酮50mg或安慰劑治療6個月。在隨訪結束後發現，添加依普利酮的受試者，血壓較基線下降了35/15mmHg。

還有研究發現，依普利酮對於過量攝入鹽分所致的慢性腎炎也有治療作用。日本東京大學的研究人員對314名未罹患糖尿病的慢性腎病患者進行了研究，讓患者每日服用依普利酮，並持續1年時間。1年後發現，受試者尿液內的蛋白質含量下降了30%，腎功能也得到了恢復。

依普利酮目前已進入我國醫保目錄內，原研藥的價格一個25mg*30片大概需要850元左右。但是目前未公佈最新售價，一般納入醫保後價格可能會降幅63%左右，可以說是大大減輕服用該藥高血壓患者的經濟負擔。

二、安全服用依普利酮，牢記這5點細節

儘管依普利酮的安全性比較高，但也有可能會引起頭暈、腹瀉、嘔吐、心率加快、呼吸困難等不適症狀出現。嚴重還可能會導致高鉀血癥、低血壓以及腎功能不全等。因此，在服藥過程中要注意以下幾點細節。

1、從小劑量開始服用

高血壓患者在沒有明顯禁忌症的情況下，其實劑量可選擇每次50mg、一天服藥2次，最大的服藥劑量不要超過100mg。心衰患者則建議從25mg開始起服，一般不要超過50mg。

2、服藥初期效果不好彆着急

在服藥初期血壓可能不會明顯下降，這個時候千萬不要着急換藥或者是擅自增加劑量，服用依普利酮一般需要2~4周纔能有最大的降壓效果。

3、注意監測血鉀水平、腎功能

依普利酮會抑制醛固酮受體活性，進而容易導致鈉排出增加、鉀排泄減少，可能會有鉀元素異常升高的問題出現。在服藥期間，一定要注意血鉀水平的監測。尤其是一些本身腎功能不好的人，更加需要關注。

4、注意藥物的相互作用

在服用螺內酯、沙坦類、普利類藥物的人羣，不建議增加依普利酮，否則容易導致高血鉀症發生；服用伏立康唑、克拉黴素、利托那韋等肝酶抑制劑的人羣，也不能加用，否則有較高的不良反應發生風險。

5、這兩類人謹慎服用

對於本身血鉀水平較高的人而言，不建議服用依普利酮；腎功能異常、肌酐清除率<30ml/min的人也不能服藥。

三、最新版高血壓指南推薦的4大新型降壓藥，瞭解一下

今年8月，我國最新修訂的《中國高血壓防治指南（2024年修訂版）》發佈，在2018年指南的基礎上進行了更新和修訂。其中對一些新型降壓藥進行了介紹，這4類新型降壓藥，爲無數高血壓患者帶去了新的希望。

1、血管緊張素受體腦啡肽酶抑制劑類：沙庫巴曲纈沙坦

適用於心衰、高血壓患者的治療，其可以幫助排出體內多餘的水和鹽，讓血管放鬆，舒緩心臟和血管的壓力，還可以阻止腦啡肽酶對利鈉肽等有益物質的破壞，在降壓的同時保護心臟。

相較於傳統降壓藥，沙庫巴曲纈沙坦的降壓效果更好，能讓診室測量的收縮壓額外下降5~7mmHg，還能讓全天血壓進一步下降。但在服藥過程中，可能會引起頭暈乏力等低血壓表現、腎功能問題、高鉀血癥發生。

2、內皮素雙受體拮抗劑：阿普昔騰坦

阿普普騰坦可阻止內皮素-1對ET受體的作用，讓血管放鬆、變寬，血壓下降。還可以保護血管，減少血管內水分堆積的問題，該藥適用於服用了3種以上降壓藥但收縮壓仍>140mmHg的患者。阿普普騰坦的副作用不多，大部分人可以適應，但也有少部分會出現輕中度水腫。

3、直接腎素抑制劑類：阿利吉侖

這類藥物是通過抑制腎素活性，減少血管緊張素原轉換成血管緊張素I，以此達到降低的目的。該藥適用於傳統降壓藥效果不佳，或合併糖尿病、腎病的患者。服藥過程中可能會有頭暈、乏力、高鉀血癥等發生，要注意關注，發現異常及時就醫。

4、鹽皮質激素受體拮抗劑：依普利酮、非奈利酮

此類藥物的通過拮抗鹽皮質激素受體，減少鈉吸收以及鉀排泄來降壓，適用於高血壓伴心力衰竭、低腎素高血壓患者。常見的不良反應有男性乳房發育、高鉀血癥等，在用藥過程中要注意監測血鉀以及腎功能指標。

現在越來越多的新型降壓藥進入了大衆視線，給高血壓患者的治療帶去了新的方向。但也別盲目迷信新型藥物，具體應該服用什麼藥物一定要遵醫囑。

參考資料：

[1] 《依普利酮的真實效果如何，副作用詳細介紹》. 醫有我伴 2024年11月21日

[2] 《高血壓用螺內酯副作用大？這種替代藥國內已上市！用好它，牢記這3點》. 李藥師談健康 2024年05月23日

[3] 《新版中國高血壓指南公佈！其中的三類新型降壓藥，一定要知道》. 廣州市花都區人民醫院 2024年08月30日